Показания к применению Милурит®11

Для взрослых
  • Все виды гиперурикемии, которые невозможно контролировать диетой
  • Вторичная гиперурикемия различного происхождения
  • Клинические осложнения гиперурикемии
  • Выраженная подагра
  • Уратная нефропатия
  • Растворение и предупреждение образования кристаллов мочевой кислоты (почечных камней)
Дети и подростки
  • Вторичная гиперурикемия различного происхождения
  • Вызванная мочевой кислотой нефропатия при лечении лейкоза
  • Врожденная ферментная недостаточность
  • Синдром Леша-Нихена (полная или частичная недостаточностьГипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы)
  • Недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы

КЛИНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ АЛЛОПУРИНОЛА*

Аллопуринол способствует
  • Улучшению гемодинамических функциональных показателей при ИБС1
  • Улучшению эндотелиальной функции при ХБП2, ХСН3 и СД22
  • Достижению высокого контроля над АД4
  • Снижению уровня МК в плазме крови при гиперурикемии и подагре5
  • Улучшению функциональных показателей сердца при ХСН6
  • Улучшению общей выживаемости пациентов с АГ и ХСН7,8
  • Уменьшению общей смертности и смертности от ССЗ1
  • * в составе комплексной терапии

ДОЗИРОВКА9

Рекомендовано повышение дозировки каждые 4 недели,
если целевой уровень мочевой кислоты не достигнут

Уровень мочевой кислоты и терапевтическая доза аллопуринола
степень тяжести бессимптомная гиперурикемия доза аллопуринола
ЛЕГКАЯ 6-8 мг/дл360-480 мкмоль/л 100-200мг/сут
УМЕРЕННАЯ 8-10 мг/дл 480-600 мкмоль/л 300-600мг/сут
ТЯЖЕЛАЯ > 10 мг/дл> 600 мкмоль/л 700-900мг/сут

85% пациентов достигают целевого уровня МК* при титрации дозы аллопуринола до 600-800 мг/сут5

ПРи лечении аллопуринолом (милурит) важно поддерживать адекватную дозу препарата 5

Исследования безопасности аллопуринола при терапии подагры

CARES - исследование по безопасности фебуксостата и аллопуринола у пациентов с подагрой и СС заболеваниями. В исследовании участвовало 6190 пациентов с подагрой и СС заболеваниями

на 34%

Риск сердечно-сосудистой смерти в группе фебуксостата9 выше, чем в группе аллопуринола на 34%

на 22%

Риск смерти от любых причин в группе фебуксостата9 выше, чем в группе аллопуринола на 22%

механизм действия11

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина.
Аллопуринол, а также его основной активный метаболит - оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу - фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту.

Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты, как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов
с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит
к угнетению биосинтеза пуринов 4е по\уо по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола - аллопуринол-рибозид
и оксипуринол-7 рибозид.

Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты, как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению.

высокая концентрация мк

сниженная концентрация мк

источники

ИМТ – индекс массы тела
АД – артериальное давление
ССЗ – сердечно-сосудистые заболевания
NO – оксид азота
МК – мочевая кислота
АГ – артериальная гипертензия
ИБС – ишемическая болезнь сердца
ХБП – хроническая болезнь почек
ХСН – хроническая сердечная недостаточность
СД 2 – сахарный диабет 2 типа

  1. Dubreuil M. et al. Allopurinol initiation and all-cause mortality in the general population //Annals of the rheumatic diseases. – 2015. – Т. 74. – №. 7. – С. 1368-1372.
  2. Alem, Manal M. "Allopurinol and endothelial function: A systematic review with meta-analysis of randomized controlled trials." Cardiovascular Therapeutics 36.4 (2018): e12432.
  3. Doehner W, Schoene N, Rauchhaus M, et al. Effects of xanthine oxidase inhibition with allopurinol on endothelial function and peripheral blood flow in hyperuricemic patients with chronic heart failure: results from 2 placebo-controlled studies. Circulation. 2002;105(22):2619-2624.
  4. Beattie C. J. et al. Allopurinol initiation and change in blood pressure in older adults with hypertension //Hypertension. – 2014. – Т. 64. – №. 5. – С. 1102-1107.
  5. Reinders MK, Haagsma C, Jansen T, et al. A randomised controlled trial on the efficacy and tolerability with dose escalation of allopurinol 300-600 mg/day versus benzbromarone 100-200 mg/day in patients with gout. Ann Rheum Dis 2009;68:892-7.
  6. Doehner, Wolfram, et al. "Effects of xanthine oxidase inhibition with allopurinol on endothelial function and peripheral blood flow in hyperuricemic patients with chronic heart failure: results from 2 placebo-controlled studies." Circulation 105.22 (2002): 2619-2624.
  7. MacIsaac R. L. et al. Allopurinol and cardiovascular outcomes in adults with hypertension //Hypertension. – 2016. – Т. 67. – №. 3. – С. 535-540.
  8. Wei L. et al. Association between allopurinol and mortality in heart failure patients: a long-term follow-up study //International journal of clinical practice. – 2009. – Т. 63. – №. 9. – С. 1327-1333
  9. Международный консенсус по ГУ, 2021, Cardioligy Journal 2021, Vol.28, No 1.1-14
  10. White W.B., et al. Cardiovascular safety of febuxostat or allopurinol in pations with gout // New England Journal of Medicine. - 2018. - T. 378. - N 13. - C. 1200-1210
  11. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Милурит (таблетки). Регистрационное удостоверение ЛП-№(000082)-(РГ-RU) от 14.10.2020