Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера
Уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними
Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения
Механизм №1
cохранение
ацетилхолина в нейронах
с нарушенной функцией
— В настоящее время существует гипотеза, что дисфункция нейронов в головном мозге, содержащих ацетилхолин, в значительной степени способствует снижению когнитивных функций, наблюдаемых у людей пожилого возраста и пациентов с болезнью Альцгеймера3.
— Донепезил селективно и обратимо ингибирует фермент ацетилхолинэстеразу, которая в норме расщепляет ацетилхолин1.
— Считается, что основным фармакологическим действием препарата является ингибирование этого фермента, что проявляется усилением холинергической передачи.
— Таким образом, этот эффект облегчает симптомы деменции, вызванные болезнью Альцгеймера.
Механизм №2
контроль NMDA-рецепторов
— Еще один механизм действия – это подавление активности глутаматной системы.
— Донепезил выступает антагонистом рецепторов NMDA (ионотропный рецептор глутамата, селективно связывающий N-метил-D-аспартат (NMDA)) и регуляции амилоидных белков.
— Это препятствует передаче возбуждения глутаматной системы, что имеет клиническое значение при болезни Альцгеймера4,5,6.
Механизм №3
нейропротективное действие и подавление воспалительных путей
Схема применения препарата1:
Взрослым (включая пожилой возраст)
Через 1 месяц
Поддерживающая доза
C обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т. ч. с бронхиальной астмой).
C нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).
Одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.
1. Инструкция по медицинскому применению препарата Алзепил® (таблетки) ( РУ ЛП-№(000397)-(РГ-RU)
2. Birks JS, Harvey RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer’s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2018 Jun 18;6(6):CD001190. doi: 10.1002/14651858.CD001190.pub3. PMID: 29923184; PMCID: PMC6513124.
3. Terry AV Jr, Buccafusco JJ. The cholinergic hypothesis of age and Alzheimer’s disease-related cognitive deficits: recent challenges and their implications for novel drug development. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):821-7. doi: 10.1124/jpet.102.041616. Epub 2003 Jun 12. PMID: 12805474.
4. Seltzer B: Donepezil: a review. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2005 Oct;1(3):527-36. doi: 10.1517/17425255.1.3.527 . (PubMed ID 16863459)
5. Murphy MP, LeVine H 3rd: Alzheimer’s disease and the amyloid-beta peptide. J Alzheimers Dis. 2010;19(1):311-23. doi: 10.3233/JAD-2010-1221. (PubMed ID 20061647)
6. Shen H, Kihara T, Hongo H, Wu X, Kem WR, Shimohama S, Akaike A, Niidome T, Sugimoto H: Neuroprotection by donepezil against glutamate excitotoxicity involves stimulation of alpha7 nicotinic receptors and internalization of NMDA receptors. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):127-39. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00894.x. (PubMed ID 20718745)
7. Hwang J, Hwang H, Lee HW, Suk K: Microglia signaling as a target of donepezil. Neuropharmacology. 2010 Jun;58(7):1122-9. doi: 10.1016/j.neuropharm.2010.02.003. Epub 2010 Feb 11. (PubMed ID 20153342)
8. Srinivasan M, Lahiri DK: Significance of NF-kappaB as a pivotal therapeutic target in the neurodegenerative pathologies of Alzheimer’s disease and multiple sclerosis. Expert Opin Ther Targets. 2015 Apr;19(4):471-87. doi: 10.1517/14728222.2014.989834. Epub 2015 Feb 4. (PubMed ID 25652642)
9. Sevilla C, Jiménez Caballero PE, Alfonso V, González-Adalid M. Current treatments of Alzheimer disease: are main caregivers satisfied with the drug treatments received by their patients? Dement Geriatr Cogn Disord. 2009;28(3):196-205. doi: 10.1159/000236015.
10. Gauthier S, Feldman H, Hecker J, Vellas B, Emir B, Subbiah P; Donepezil MSAD Study Investigators’ Group. Functional, cognitive and behavioral effects of donepezil in patients with moderate Alzheimer’s disease. Curr Med Res Opin. 2002;18(6):347-54. doi: 10.1185/030079902125001029
11. Tariot P. N. et al. A randomized, double‐blind, placebo‐controlled study of the efficacy and safety of donepezil in patients with Alzheimer’s disease in the nursing home setting //Journal of the American Geriatrics Society. – 2001. – Т. 49. – №. 12. – С. 1590-1599.
12. Seltzer B. et al. Efficacy of donepezil in early-stage Alzheimer disease: a randomized placebo-controlled trial //Archives of neurology. – 2004. – Т. 61. – №. 12. – С. 1852-1856.
Группа ЭГИС является одним из ведущих производителей лекарственных средств в Центральной и Восточной Европе.
ООО «ЭГИС-РУС»
ОГРН 5077746558160
121552, г. Москва, ул. Ярцевская, д.19, блок В, этаж 13
Телефон: +7 (495) 363-39-66
Вся информация на данном сайте предоставлена компанией Эгис в качестве информационной поддержки работникам здравоохранения РФ.
Если Вам стало известно о нежелательной реакции при использовании продукта из портфеля ООО «ЭГИС-РУС», пожалуйста, сообщите эту информацию через любую из удобных для вас форм связи:
E-mail: pharmacovigilance@egis.ru
Телефон: (495) 363-39-66
Заполнить форму на сайте
© Все права защищены. Права на данный сайт принадлежат компании ООО «ЭГИС-РУС» 2021.
Только для работников здравоохранения.
2000001269268 от 09.11.2022
Контент на данном сайте предназначен для работников здравоохранения. Нажимая на кнопку «Подтверждаю», вы подтверждаете, что являетесь работником здравоохранения РФ. Если вы не являетесь работником здравоохранения, то просьба покинуть данный сайт.